TY - JOUR A1 - Baráth, Marek A1 - Jakubčinová, Jana A1 - Konyariková, Zuzana A1 - Kozmon, Stanislav A1 - Mikušová, Katarína A1 - Bella, Maroš T1 - Synthesis, docking study and biological evaluation of ᴅ-fructofuranosyl and ᴅ-tagatofuranosyl sulfones as potential inhibitors of the mycobacterial galactan synthesis targeting the galactofuranosyltransferase GlfT2 JF - Beilstein Journal of Organic Chemistry PY - 2020/// VL - 16 SP - 1853 EP - 1862 SN - 1860-5397 DO - 10.3762/bjoc.16.152 PB - Beilstein-Institut JA - Beilstein J. Org. Chem. UR - https://doi.org/10.3762/bjoc.16.152 KW - GlfT2 KW - molecular modeling KW - mycobacterium tuberculosis KW - synthesis KW - transition state inhibitors N2 - A series of ten novel ᴅ-fructofuranosyl and ᴅ-tagatofuranosyl sulfones bearing a 1-O-phosphono moiety and three different substituents at C-2 has been prepared. Due to the structural similarities of these scaffolds to the native substrate of mycobacterial galactofuranosyltransferase GlfT2 in the transition state, we evaluated these compounds by computational methods, as well as in an enzyme assay for the possible inhibition of the mycobacterial galactan biosynthesis. Our data show that despite favorable docking scores to the active site of GlfT2, none of these compounds serve as efficient inhibitors of the enzymes involved in the mycobacterial galactan biosynthesis. ER - TY - ELEC T1 - Global TB Report 2019; WHO: Geneva, Switzerland, 2019 UR - https://apps.who.int/iris/bitstream/handle/10665/329368/9789241565714-eng.pdf?ua=1 ER - TY - JOUR AU - Tiberi, S. AU - du Plessis, N. AU - Walzl, G. AU - Vjecha, M. J. AU - Rao, M. AU - Ntoumi, F. AU - Mfinanga, S. AU - Kapata, N. AU - Mwaba, P. AU - McHugh, T. D. AU - Ippolito, G. AU - Migliori, G. B. AU - Maeurer, M. J. AU - Zumla, A. JF - Lancet Infect. Dis. 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